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肽在多种生命过程中起着至关重要的作用，如细胞的增殖分化、免疫防御与肿瘤形成等。此外，多肽类药物也被广泛应用于临床治疗中，如糖尿病、艾滋病、以及肿瘤治疗。尽管天然肽非常重要，通过引入非蛋白源性的氨基酸能显著改善其活性和药代动力学。近几十年来，多肽的后期修饰，如芳香残基（色氨酸、组氨酸和苯丙氨酸）的位点选择性C-H功能化，半胱氨酸-SH基团的反应，或碳末端酸的脱羧偶联反应等方面取得了重大进展，然而，多肽氨基酸残基中sp3C-H的功能化报道很少，肽sp3C-H键与烷基化试剂的偶联反应还不成熟，特别是在温和无催化剂的条件下。甘氨酸是α-氨基酸的基本骨架，甘氨酸或多肽中甘氨酸残基的α-sp3C-H功能化以及用非天然α-氨基酸残基对肽进行后期修饰是合成非天然α-氨基酸最直接的方法。但是，甘氨酸（甘氨酸残基）的sp3C-H烷基化反应还没有报道。
近年来，随着光诱导自由基反应的迅速发展，过渡金属催化的光氧化自由基偶联反应已成为一种可行的构建C(sp3)-C(sp3)键的方法。作者最近报道了第一例光诱导铜催化甘氨酸C(sp3)-H烷基化反应（Scheme1a）。然而，无过渡金属或无催化剂的合成策略对于这种转化来说是非常具有吸引力的，但仍未实现。另外，烷基吡啶盐（Katritzky盐）最近用于许多自由基反应，其基本上需要催化剂诱导的单电子转移（SET）。近年来，通过分子间电荷转移的光诱导自由基反应引起了人们的广泛